【生物背景】
微管是一种重要的细胞骨架蛋白,它在细胞形态的维持,胞内物质的运输
,细胞的运动,细胞的极性以及有丝分裂的进行等方面都发挥了极其重要 的作用。由于细胞周期调控失衡是导致肿瘤发生的主要原因,因此,微管 已成为了一个重要的抗肿瘤靶点。一直以来,以微管为靶点的小分子药物
受到了人们广泛的关注。它们通过抑制或促进微管的聚集,使细胞阻滞在 G2/M期,最终抑制肿瘤的生长。微管靶向药物主要分为两大类 :一类以紫杉醇(paclitaxel)为代表,包括多西他赛(docetaxel),埃 坡霉素(epothilones)等,它们主要促进微管的聚集;另一类则主要抑制
微管的聚集,而这一类根据与微管结合位点的不同,也可以分为秋水仙碱 类和长春碱类,前者包括秋水仙碱(colchicine),秋水仙胺(colcemid ),combretastatin A4
(CA4)等,后者包括长春质碱(vinblastine),长春新碱(vincristine)及长春瑞滨(vinorelbine)等。
【筛选项目】
【筛选价格】
1、一个化合物检测一个靶点的IC50值:880元人民币。(至少2个化合物起测)
2、一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:190元人民币(至少15个化合物起测)
3、一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:280元人民币(至少7个化合物起测)
注:每个测试浓度都用双复孔,阳性药免费。
【结果示例】