3.1.2 酪氨酸激酶抑制剂分子水平筛选
【生物背景】
酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase, PTK)是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,在癌细胞内的信号转导通路中占据了十分重要的地位,调节着癌细胞体内生长、分化、凋亡等一系列生理过程。它们能催化ATP上的磷酸基转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上,使其发生磷酸化,从而介导癌细胞外信号跨过细胞膜传递到细胞内。基于是否具有结合配体的细胞外受体结构和跨膜区域,蛋白酪氨酸激酶可分为受体型和非受体型两种。
【筛选项目】
Tyrosine Kinase Assays |
Abl-1, Abl-1 (T315I), Abl-1 (H396P), Abl-1 (M351T), Abl-1 (Q252H),Abl-1 (Y253F), ACK1, ALK, ALK4, Ax I, BLK, BMX, BRK, BTK, CSK, c-Met, c-Met (D1246H), c-Met (M1268T), c-Met (Y1248C), c-Met (Y1248D), c-Met (Y1248H), c-Kit, c-Kit (D816V) , c-Kit (V560G) , c-Kit (V654A), DDR1, DDR2, EGFR, EGFR(L858R),EGFR (T790M) , EGFR (L858R/T790M), EphA1, EphA2,EphA3, EphA4, EphA6, EphB2, EphB3, EphB4, FAK, FES, FGR,FGFR1 (V561M), FGFR1 (FLT2) , FGFR2, FGFR3, FGFR4,F1t1 (VEGFR1) ,Flt3, FMS (CSF1R) , FRK, FYNA, HCK, Her2, Her4, IGF-1R, Insulin Receptor, ITK, JAK1, JAK2, JAK3, LCK, LYN-A, LYN-B, MUSK, NTKR1 (TRKA),NTKR2 (TRKB) , NTKR3(TRKC), PDGFRa , PDGFR3 , PYK2, RET,RON, R0R1, R0R2, R0S1, Src, Syk, Tie2, TXK, Tyk2,TYR03, VEGFR2/KDR, VEGFR3, YES1, ZAP70; |
【筛选价格】
1、一个化合物检测一个靶点的IC50值:880元人民币。(至少2个化合物起测)
2、一个化合物检测一个靶点的单浓度抑制率:190元人民币(至少15个化合物起测)
3、一个化合物检测一个靶点的双浓度抑制率:280元人民币(至少7个化合物起测)
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【结果示例】